Sunday, October 9, 2016

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Aloperidolo decanoato Iniezione 7011 7021 7013 7023 Per iniezione intramuscolare solo Aumento della mortalità nei pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza I pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza trattati con farmaci antipsicotici sono ad aumentato rischio di morte. Le analisi di diciassette studi clinici controllati con placebo (durata modale di 10 settimane), in gran parte nei pazienti che assumono farmaci antipsicotici atipici, hanno rivelato un rischio di morte nei pazienti trattati con farmaci compresi tra 1,6 e 1,7 volte il rischio di morte nei pazienti trattati con placebo. Nel corso di un tipico 10 settimane studio controllato, il tasso di morte nei pazienti trattati con farmaci era di circa 4,5%, rispetto a un tasso di circa il 2,6% nel gruppo placebo. Anche se le cause di morte sono state varie, la maggior parte delle morti risultarono essere di natura cardiovascolare (ad esempio insufficienza cardiaca, morte improvvisa) o infettiva (ad esempio, la polmonite) in natura. Studi osservazionali suggeriscono che, simile ai farmaci antipsicotici atipici, il trattamento con farmaci antipsicotici convenzionali possono aumentare la mortalità. La misura in cui i risultati di aumento della mortalità negli studi osservazionali possono essere attribuiti al farmaco antipsicotico al contrario di alcune caratteristiche (s) dei pazienti non è chiara. Aloperidolo decanoato iniezione non è approvato per il trattamento di pazienti con psicosi correlata alla demenza (vedi AVVERTENZE). Aloperidolo decanoato iniezione Descrizione Aloperidolo decanoato, USP è l'estere decanoato del butirrofenoni, aloperidolo. Ha una durata notevolmente estesa di effetto. È disponibile in olio di sesamo in forma sterile per via intramuscolare (IM) iniezione. La formula di struttura di aloperidolo decanoato, 4- (4-clorofenil) -1- [4- (4-fluorofenil) -4-ossobutil] -4 piperidinil decanoato è: C 31 H 41 ClFNO 3 P. M. 530,11 Aloperidolo decanoato, USP è quasi insolubile in acqua (0,01 mg / ml), ma è solubile in solventi organici. Ogni ml di aloperidolo decanoato iniezione, 50 mg / mL, contiene 50 mg aloperidolo (presente come aloperidolo decanoato, USP 70.52 mg) in un veicolo olio di sesamo, con 1,2% (w / v) di alcool benzilico come conservante. Ogni ml di aloperidolo decanoato iniezione, 100 mg / mL, contiene 100 mg di aloperidolo (presente come aloperidolo decanoato, USP 141.04 mg) in un veicolo olio di sesamo, con 1,2% (w / v) di alcool benzilico come conservante. Aloperidolo Decanoate Injection - Farmacologia Clinica Aloperidolo Decanoate Injection 50 mg / mL e Aloperidolo decanoato iniezione 100 mg / mL sono le forme-lunga durata d'azione di aloperidolo. Gli effetti di base di aloperidolo decanoato non sono diversi da quelli della aloperidolo ad eccezione della durata d'azione. blocchi Aloperidolo gli effetti della dopamina e aumenta il suo tasso di fatturato; tuttavia, l'esatto meccanismo d'azione non è noto. La somministrazione di aloperidolo decanoato nei risultati di olio di sesamo in lento e costante rilascio di aloperidolo. Le concentrazioni plasmatiche di aloperidolo gradualmente aumentano, raggiungendo un picco a circa 6 giorni dopo l'iniezione, e cadendo successivamente, con un'apparente emivita di circa 3 settimane. Le concentrazioni plasmatiche allo steady vengono raggiunti dopo la terza o quarta dose. Il rapporto tra la dose di aloperidolo decanoato e la concentrazione plasmatica aloperidolo è all'incirca lineare per dosi inferiori a 450 mg. Va notato, tuttavia, che la farmacocinetica di aloperidolo decanoato seguenti iniezioni intramuscolari possono essere piuttosto variabile tra i soggetti. Indicazioni e impiego per Aloperidolo decanoato iniezione Aloperidolo decanoato iniezione 50 mg / mL e Aloperidolo decanoato iniezione 100 mg / mL sono indicati per il trattamento di pazienti schizofrenici che richiedono una prolungata terapia antipsicotica parenterale. Controindicazioni Dal momento che le azioni farmacologiche e cliniche di Aloperidolo Decanoate Injection 50 mg / mL e Aloperidolo decanoato iniezione 100 mg / mL sono attribuiti a aloperidolo come il farmaco attivo, controindicazioni, avvertenze, e ulteriori informazioni sono quelli di aloperidolo, solo modificato per riflettere l'azione prolungata . Aloperidolo è controindicato in caso di depressione grave tossicità del sistema nervoso centrale o stati comatosi da qualsiasi causa e in soggetti con ipersensibilità al farmaco o che hanno il morbo di Parkinson. Avvertenze Aumento della mortalità nei pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza I pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza trattati con farmaci antipsicotici sono ad aumentato rischio di morte. Aloperidolo decanoato iniezione non è approvato per il trattamento di pazienti con psicosi correlata alla demenza (vedi boxed warning). Effetti cardiovascolari I casi di morte improvvisa, prolungamento dell'intervallo QT e torsioni di punta sono stati riportati in pazienti trattati con aloperidolo. Superiore a dosi raccomandate di qualsiasi formulazione e somministrazione endovenosa di aloperidolo sembrano essere associato ad un più alto rischio di prolungamento dell'intervallo QT e torsioni di punta. Anche se i casi sono stati segnalati anche in assenza di fattori predisponenti, particolare si consiglia cautela nel trattamento di pazienti con altre condizioni QT prolungamento (tra cui squilibri elettrolitici [in particolare ipokaliemia e ipomagnesiemia], farmaci che prolungano QT, sottostanti anomalie cardiache, l'ipotiroidismo, e familiare del QT lungo sindrome). Aloperidolo DECANOATE non deve essere somministrato per via endovenosa. discinesia tardiva Una sindrome che consiste di potenzialmente irreversibili, involontario, movimenti discinetici può sviluppare nei pazienti trattati con farmaci antipsicotici. Sebbene la prevalenza della sindrome sembra essere più alta tra gli anziani, soprattutto donne anziane, è impossibile contare su stime di prevalenza di prevedere, al momento della stipula del trattamento antipsicotico, quali pazienti hanno probabilità di sviluppare la sindrome. Sia i prodotti di droga antipsicotici differiscono nella loro potenziale di causare discinesia tardiva è sconosciuta. Sia il rischio di sviluppare discinesia tardiva e la probabilità che diventerà irreversibile si ritiene di aumentare la durata del trattamento e la dose totale di farmaci antipsicotici somministrati al paziente aumento. Tuttavia, la sindrome può svilupparsi, anche se molto meno comunemente, dopo periodi di trattamento relativamente brevi a basse dosi. Non ci sono cure per i casi stabiliti di discinesia tardiva, anche se la sindrome può rimettere, parzialmente o completamente, se viene ritirata trattamento antipsicotico. trattamento antipsicotico, in sé, tuttavia, può sopprimere (o parzialmente sopprimere) i segni ei sintomi della sindrome e, quindi, può eventualmente mascherare il processo sottostante. L'effetto di soppressione sintomatica ha sul decorso a lungo termine della sindrome è sconosciuta. Date queste considerazioni, farmaci antipsicotici devono essere prescritti in un modo che è più probabile per ridurre al minimo il verificarsi di discinesia tardiva. trattamento antipsicotico cronico dovrebbe essere generalmente riservato a pazienti che soffrono di una malattia cronica che 1) è noto per rispondere ai farmaci antipsicotici, e 2) per i quali alternative, ugualmente efficaci, ma potenzialmente meno dannosi trattamenti non sono disponibili o appropriate. Nei pazienti che richiedono un trattamento cronico, la dose più piccola e la più breve durata di trattamento che produce una risposta clinica soddisfacente dovrebbe essere cercato. La necessità di continuare il trattamento deve essere rivalutata periodicamente. Se i segni ed i sintomi di discinesia tardiva in un paziente su antipsicotici, la sospensione del farmaco dovrebbe essere considerato. Tuttavia, alcuni pazienti possono richiedere un trattamento nonostante la presenza della sindrome. (Per ulteriori informazioni sulla descrizione della discinesia tardiva e la sua rilevazione clinica, si prega di fare riferimento a reazioni avverse.) Sindrome neurolettica maligna (NMS) Un complesso di sintomi potenzialmente fatale a volte indicato come sindrome neurolettica maligna (NMS) è stata riportata in associazione con farmaci antipsicotici. Le manifestazioni cliniche della SMN sono iperpiressia, rigidità muscolare, alterazione dello stato mentale (compresi i segni catatonici) e instabilità del sistema nervoso autonomo (irregolarità del polso o della pressione sanguigna, tachicardia, sudorazione, e aritmie cardiache). Ulteriori segni possono includere elevata creatin fosfochinasi, mioglobinuria (rabdomiolisi) e insufficienza renale acuta. La valutazione diagnostica di pazienti con questa sindrome è complicata. Per giungere a una diagnosi, è importante identificare i casi in cui la presentazione clinica comprende sia grave malattia medica (ad esempio polmonite, infezioni sistemiche, etc.) e non trattati o segni extrapiramidali trattati adeguatamente e sintomi (EPS). Altre considerazioni importanti nella diagnosi differenziale si pone con la tossicità anticolinergici centrali, colpo di calore, febbre da farmaco e patologia primaria del sistema nervoso centrale (SNC). La gestione di NMS deve includere 1) l'immediata sospensione dei farmaci antipsicotici e di altri farmaci non essenziali per la terapia concomitante, 2) trattamento sintomatico intensiva e monitoraggio medico, e 3) il trattamento di eventuali gravi problemi medici concomitanti per i quali sono disponibili trattamenti specifici. Non esiste un accordo generale su specifici regimi di trattamento farmacologico per NMS non complicata. Se un paziente necessita di trattamento con farmaci antipsicotici dopo la guarigione dal NMS, il potenziale reintroduzione della terapia farmacologica deve essere attentamente valutata. Il paziente deve essere attentamente monitorato, dal momento che sono stati segnalati recidive di NMS. Iperpiressia e colpo di calore, non associato al complesso di sintomi di cui sopra, sono stati riportati con aloperidolo. L'uso combinato di aloperidolo e litio Una sindrome encefalopatica (caratterizzata da debolezza, letargia, febbre, tremori e confusione, sintomi extrapiramidali, leucocitosi, enzimi sierici, azotemia, e il digiuno di zucchero nel sangue), seguita da danni irreversibili al cervello si è verificato in alcuni pazienti trattati con litio più aloperidolo. Non è stata stabilita una relazione causale tra questi eventi e la concomitante somministrazione di litio e aloperidolo; tuttavia, i pazienti che ricevono tale terapia combinata devono essere attentamente monitorati per la prova iniziale di tossicità neurologica e interrotto il trattamento immediatamente se compaiono tali segni. Generale Un certo numero di casi di broncopolmoniti, alcuni fatali, hanno seguito l'uso di farmaci antipsicotici, tra cui aloperidolo. E 'stato ipotizzato che la letargia e la diminuzione della sensazione di sete a causa dell'inibizione centrale può portare a disidratazione, emoconcentrazione e ventilazione polmonare ridotta. Pertanto, se compaiono i segni ed i sintomi di cui sopra, in particolare negli anziani, il medico deve istituire una terapia correttiva prontamente. Anche se non segnalato con aloperidolo, diminuzione del colesterolo nel siero e / o cutaneo e alterazioni oculari sono stati riportati in pazienti che assumono farmaci chimicamente correlati. Precauzioni Leucopenia, neutropenia e agranulocitosi In sperimentazione clinica e / o esperienza post-marketing, sono stati riportati eventi di leucopenia / neutropenia temporalmente derivanti da agenti antipsicotici, tra cui Aloperidolo decanoato iniezione. Agranulocitosi è stata riportata anche. I possibili fattori di rischio per leucopenia / neutropenia includono preesistente basso numero di globuli bianchi (WBC) e la storia di farmaco-indotta leucopenia / neutropenia. I pazienti con una storia di un clinicamente significativo WBC basso o di un farmaco-indotta leucopenia / neutropenia dovrebbero avere la loro completa emocromo (CBC) monitorato frequentemente durante i primi mesi di terapia e interruzione di aloperidolo decanoato dovrebbe essere considerata al primo segno di un clinicamente significativo calo della WBC, in assenza di altri fattori causali. I pazienti con neutropenia clinicamente significative devono essere attentamente monitorati per febbre o altri sintomi o segni di infezione e trattati prontamente se si verificano questi sintomi o segni. I pazienti con grave neutropenia (conta assoluta dei neutrofili & lt; 1000 / mm 3) devono interrompere aloperidolo decanoato e hanno il loro WBC seguiti fino al recupero. Altro Aloperidolo Decanoate Injection 50 mg / mL e Aloperidolo decanoato iniezione 100 mg / ml deve essere somministrata con cautela nei pazienti: &Toro; con gravi patologie cardiovascolari, a causa della possibilità di ipotensione e / o precipitazione del dolore anginoso transitoria. Se si verifica ipotensione e sarà necessario un vasopressore, epinefrina non deve essere utilizzato da aloperidolo può bloccare la sua attività vasopressoria, e paradossale ulteriore abbassamento della pressione arteriosa possono verificarsi. Invece, dovrebbero essere utilizzati metaraminolo, fenilefrina o noradrenalina. &Toro; ricevere farmaci anticonvulsivanti, con una storia di convulsioni o anomalie EEG, perché aloperidolo può abbassare la soglia convulsiva. Se indicato, adeguata terapia anticonvulsivante deve essere in concomitanza mantenuta. &Toro; con allergie note, o con una storia di reazioni allergiche ai farmaci. &Toro; ricevere anticoagulanti, poiché un esempio isolato di interferenza si è verificato con gli effetti di un anticoagulante (fenindione). Se il farmaco è necessaria antiparkinson concomitante, può essere continuata dopo Aloperidolo Decanoate Injection 50 mg / mL o Aloperidolo Decanoate Injection 100 mg / mL è interrotto a causa della prolungata azione di aloperidolo decanoato. Se entrambi i farmaci sono sospesi contemporaneamente, possono verificarsi sintomi extrapiramidali. Il medico deve tenere a mente il possibile aumento della pressione intraoculare quando i farmaci anticolinergici, inclusi gli agenti antiparkinson, vengono somministrati in concomitanza con aloperidolo decanoato. Quando aloperidolo decanoato è utilizzato per controllare la mania nei disturbi ciclici, ci può essere una oscillazione di umore rapida alla depressione. neurotossicità grave (rigidità, incapacità di camminare o parlare) può verificarsi nei pazienti con tireotossicosi che stanno anche ricevendo farmaci antipsicotici, tra cui aloperidolo. Informazioni per i pazienti Aloperidolo decanoato può compromettere le capacità mentali e / o fisiche richieste per lo svolgimento dei compiti pericolosi come l'uso di macchinari o la guida di un veicolo a motore. Il paziente ambulatoriale deve essere avvertito di conseguenza. L'uso di alcol con questo farmaco deve essere evitato a causa di possibili effetti additivi e ipotensione. Interazioni farmacologiche interazioni farmaco-farmaco può essere farmacodinamica (effetti farmacologici combinati) o farmacocinetica (alterazione dei livelli plasmatici). I rischi di utilizzare aloperidolo in combinazione con altri farmaci sono stati valutati come descritto di seguito. Dal prolungamento dell'intervallo QT è stato osservato durante il trattamento con aloperidolo, si consiglia cautela nella prescrizione a un paziente con condizioni di prolungamento dell'intervallo QT (QT lungo-sindrome, ipopotassiemia, squilibrio elettrolitico) o per pazienti in trattamento con farmaci noti per prolungare l'intervallo QT o noti per causare squilibrio elettrolitico. Come con altri agenti antipsicotici, va osservato che l'aloperidolo può essere in grado di potenziare depressori del SNC quali anestetici, oppiacei e alcol. Ketoconazolo è un potente inibitore del CYP3A4. Incrementi di QTc sono stati osservati quando aloperidolo era somministrata insieme con gli inibitori della ketoconazolo metabolico (400 mg / die) e paroxetina (20 mg / die). Può essere necessario ridurre il dosaggio aloperidolo. L'effetto di altri farmaci sulla Aloperidolo decanoato Aloperidolo viene metabolizzato da diversi percorsi, tra cui la glucuronidazione ed il sistema enzimatico del citocromo P450. L'inibizione di queste vie metaboliche di un altro farmaco può causare un aumento delle concentrazioni aloperidolo e potenzialmente aumentare il rischio di alcuni eventi avversi, tra cui prolungamento dell'intervallo QT. I farmaci caratterizzati come substrati, inibitori o induttori del CYP3A4, CYP2D6 o Glucuronidazione In studi di farmacocinetica, da lieve a moderatamente aumentato le concentrazioni di aloperidolo sono stati riportati quando l'aloperidolo è stato somministrato in concomitanza con farmaci caratterizzati come substrati o inibitori del CYP3A4 o isoenzimi CYP2D6, come itraconazolo, nefazodone, buspirone, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, chinidina, fluoxetina, sertralina , clorpromazina, e prometazina. Quando si aggiunge un trattamento prolungato (da 1 a 2 settimane) con farmaci induttori enzimatici come la rifampicina o carbamazepina alla terapia aloperidolo, questo si traduce in una significativa riduzione dei livelli plasmatici di aloperidolo. In uno studio condotto su 12 pazienti schizofrenici somministrazione concomitante aloperidolo orale e rifampicina, i livelli plasmatici di aloperidolo sono diminuiti in media del 70% e i punteggi medi per il Brief Psychiatric Rating Scale sono state aumentate rispetto al basale. In altri 5 pazienti schizofrenici trattati con aloperidolo orale e rifampicina, la sospensione di rifampicina ha prodotto una media 3,3 volte aumento delle concentrazioni aloperidolo. In uno studio condotto in 11 pazienti schizofrenici aloperidolo e dosi crescenti di carbamazepina somministrato in concomitanza, le concentrazioni plasmatiche di aloperidolo è diminuito in modo lineare con l'aumentare delle concentrazioni di carbamazepina. Quindi, un attento monitoraggio dello stato clinico è giustificata quando enzimatici che inducono farmaci come la rifampicina o carbamazepina vengono somministrati o sospesi in pazienti trattati con aloperidolo. Durante il trattamento di combinazione, la dose aloperidolo deve essere rettificato quando necessario. Dopo la sospensione di tali farmaci, può essere necessario ridurre il dosaggio di aloperidolo. valproato di sodio, un farmaco noto per inibire glucuronidazione, non influenza le concentrazioni plasmatiche di aloperidolo. Cancerogenesi, mutagenesi e Alterazione della fertilità Nessun potenziale mutageno di aloperidolo decanoato è stato trovato nel test di attivazione microsomiale Ames Salmonella. risultati positivi negativi o incoerenti sono stati ottenuti in vitro e in vivo degli effetti di breve durata d'azione aloperidolo sulla struttura cromosomica e numero. La prova citogenetica disponibile è considerato troppo incoerente per essere determinante in questo momento. Gli studi di cancerogenicità con aloperidolo orale sono stati condotti nel ratto Wistar (dosaggio fino a 5 mg / kg al giorno per 24 mesi) e nei topi svizzeri Albino (dosaggio fino a 5 mg / kg al giorno per 18 mesi). Nello studio sui ratti di sopravvivenza era inferiore ottimale in tutti i gruppi di dosaggio, riducendo il numero di ratti a rischio di sviluppare tumori. Tuttavia, anche se un relativamente maggiore numero di ratti sopravvissuti alla fine dello studio in alte dosi maschi e gruppi femminili, questi animali non avevano una maggiore incidenza di tumori rispetto agli animali di controllo. Pertanto, anche se non ottimale, questo studio suggerisce l'assenza di un aumento correlato aloperidolo dell'incidenza di neoplasia nei ratti a dosi fino a 20 volte la dose umana giornaliera per pazienti cronici o resistenti. Nei topi femmina 5 e 20 volte la massima dose giornaliera iniziale per pazienti cronici o resistenti, c'è stato un aumento statisticamente significativo neoplasia ghiandola mammaria e l'incidenza totale del tumore; a 20 volte la stessa dose giornaliera c'è stato un aumento statisticamente significativo neoplasia ghiandola pituitaria. Nei topi maschi Non sono state osservate differenze statisticamente significative nell'incidenza di tumori totali o specifici tipi di tumore. Farmaci antipsicotici elevare i livelli di prolattina; l'elevazione persiste durante la somministrazione cronica. esperimenti di coltura di tessuti indicano che circa un terzo dei tumori al seno umani sono prolattina dipendente in vitro. un fattore di potenziale importanza se la prescrizione di questi farmaci è contemplato in un paziente con cancro al seno precedentemente rilevato. Anche se sono stati segnalati disturbi quali galattorrea, amenorrea, ginecomastia, e l'impotenza, il significato clinico di livelli sierici di prolattina è sconosciuto per la maggior parte dei pazienti. Un aumento di neoplasie mammarie è stato trovato a roditori dopo somministrazione cronica di farmaci antipsicotici. Né studi clinici né studi epidemiologici condotti fino ad oggi, tuttavia, hanno dimostrato un'associazione tra la somministrazione cronica di questi farmaci e tumorigenesi mammaria; l'evidenza disponibile è considerato troppo limitato per essere determinante in questo momento. Uso in gravidanza Gravidanza categoria C Roditori dati fino a 3 volte la solita dose massima umana di aloperidolo decanoato hanno mostrato un aumento dell'incidenza di riassorbimento, mortalità fetale, e la mortalità dei cuccioli. Non sono state osservate anomalie fetali. palatoschisi è stata osservata in topi che avevano ricevuto aloperidolo orale a 15 volte la solita dose massima umana. Palatoschisi nei topi sembra essere una risposta aspecifica allo stress o squilibrio nutrizionale nonché una varietà di farmaci, e non vi è alcuna prova a correlare questo fenomeno al rischio umana prevedibile per la maggior parte di questi agenti. Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza. Ci sono rapporti, tuttavia, di casi di malformazioni degli arti osservati dopo l'uso materno di aloperidolo insieme ad altri farmaci che sono sospettate potenziale teratogeno durante il primo trimestre di gravidanza. I rapporti causali non sono stati stabiliti con questi casi. Dal momento che tale esperienza non esclude la possibilità di danni al feto a causa di aloperidolo, aloperidolo decanoato deve essere usato durante la gravidanza o nelle donne che possono rimanere incinta solo se il beneficio giustifica chiaramente un potenziale rischio per il feto. I neonati esposti a farmaci antipsicotici (compreso aloperidolo) durante il terzo trimestre di gravidanza sono a rischio di sintomi extrapiramidali e / o di astinenza dopo il parto. Ci sono state segnalazioni di agitazione, ipertonia, ipotonia, tremore, sonnolenza, difficoltà respiratoria, e il disordine alimentare in questi neonati. Queste complicazioni hanno variato in gravità; Mentre in alcuni casi i sintomi sono stati auto-limitata, in altri casi, i neonati hanno richiesto intensiva supporto unità di terapia e di ospedalizzazione prolungata. Aloperidolo decanoato deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano Dal momento che aloperidolo viene escreto nel latte materno, i bambini non dovrebbero essere nutriti durante il trattamento farmacologico con aloperidolo decanoato. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia di aloperidolo decanoato nei bambini non sono state stabilite. Usa Geriatric Gli studi clinici di aloperidolo non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non è sempre identificato differenze nelle risposte tra pazienti anziani e giovani. Tuttavia, la prevalenza di discinesia tardiva sembra essere più alta tra gli anziani, le donne in particolare anziani (vedi AVVERTENZE, discinesia tardiva). Inoltre, la farmacocinetica di aloperidolo in pazienti geriatrici garantisce i generalmente l'uso di dosi più basse (vedi DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE). Reazioni avverse Le reazioni avverse in seguito alla somministrazione di aloperidolo decanoato iniettabile 50 mg / mL o Aloperidolo Decanoate Injection 100 mg / mL sono quelli di aloperidolo. Poiché vasta esperienza accumulata con aloperidolo, le reazioni avverse sono riportate per quel composto che per aloperidolo decanoato. Come con tutti i farmaci iniettabili, reazioni tissutali locali sono stati riportati con aloperidolo decanoato. Effetti cardiovascolari Sono state riportate tachicardia, ipotensione, e ipertensione. sono stati riportati anche il prolungamento dell'intervallo QT e / o aritmie ventricolari, in aggiunta al modello modificazioni ECG compatibili con la configurazione polimorfa di torsione di punta, e può verificarsi più frequentemente con dosi elevate e in pazienti predisposti (vedi avvertenze e precauzioni). I casi di morte improvvisa e inaspettata sono stati riportati in associazione con la somministrazione di aloperidolo. La natura degli elementi rende impossibile determinare definitivamente quale ruolo, se del caso, aloperidolo ha giocato nel risultato dei casi riportati. La possibilità che aloperidolo causato la morte non può, ovviamente, essere esclusa, ma è da tener presente che la morte improvvisa ed inaspettata può verificarsi in pazienti psicotici quando vanno trattate o quando sono trattati con altri farmaci antipsicotici. Effetti del sistema nervoso centrale I sintomi extrapiramidali (EPS) EPS durante la somministrazione di aloperidolo sono stati riportati frequentemente, spesso durante i primi giorni di trattamento. EPS possono essere classificati in generale come sintomi di Parkinson-come, acatisia, o distonia (compresi opistotono e crisi oculogire). Mentre tutti possono verificarsi a dosi relativamente basse, si verificano più frequentemente e con maggiore gravità a dosi più elevate. I sintomi possono essere controllati con riduzione della dose o la somministrazione di farmaci antiparkinson, come USP benztropina mesilato o triexifenidile cloridrato USP. Si precisa che sono stati segnalati EPS persistenti; il farmaco può essere interrotto in questi casi. effetto di classe I sintomi della distonia, prolungate contrazioni anormali di gruppi muscolari, possono verificarsi in individui sensibili durante i primi giorni di trattamento. sintomi distonici includono: spasmo dei muscoli del collo, a volte procedendo alla tenuta della gola, difficoltà di deglutizione, difficoltà di respirazione, e / o protrusione della lingua. Mentre questi sintomi possono verificarsi a basse dosi, si verificano più frequentemente e con maggiore gravità con elevata potenza e ad alte dosi di farmaci antipsicotici di prima generazione. Un elevato rischio di distonia acuta si osserva nei maschi e gruppi di età più giovani. Prelievo emergenti neurologiche Segni In generale, i pazienti trattati con terapia a breve termine sperimentano problemi con brusca interruzione dei farmaci antipsicotici. Tuttavia, alcuni pazienti in trattamento di mantenimento esperienza segni discinetici transitoria dopo la sospensione brusca. In alcuni di questi casi, i movimenti discinetici sono indistinguibili da sindrome di seguito descritto nella sezione & ldquo; discinesia tardiva & rdquo; tranne che per la durata. Anche se le proprietà lunga durata d'azione di aloperidolo decanoato forniscono il ritiro graduale, non è noto se graduale ritiro dei farmaci antipsicotici ridurrà il tasso di insorgenza di recesso emergenti segni neurologici. Come con tutti gli antipsicotici aloperidolo è stato associato con discinesie persistenti. discinesia tardiva, una sindrome che consiste di potenzialmente irreversibili, involontario, movimenti discinetici, può comparire in alcuni pazienti in terapia a lungo termine con aloperidolo decanoato o può verificarsi dopo la terapia farmacologica è stato interrotto. Il rischio sembra essere maggiore nei pazienti anziani in terapia ad alte dosi, soprattutto le femmine. I sintomi sono persistenti e in alcuni pazienti appaiono irreversibili. La sindrome è caratterizzata da movimenti ritmici involontari della lingua, del viso, della bocca o della mandibola (ad esempio, protrusione della lingua, sbuffando delle guance, increspature della bocca, movimenti di masticazione). A volte questi possono essere accompagnate da movimenti involontari degli arti e del tronco. Non è noto alcun trattamento efficace per la discinesia tardiva; agenti antiparkinson di solito non alleviare i sintomi di questa sindrome. Si suggerisce che tutti gli antipsicotici essere interrotta se compaiono questi sintomi. Qualora fosse necessario reintrodurre il trattamento, o aumentare il dosaggio dell'agente, o passare a un agente antipsicotico diverso, questa sindrome può essere mascherata. E 'stato riportato che bella azione manovrata vermicolare della lingua può essere un segno precoce di discinesia tardiva e se il farmaco viene interrotto in quel momento la sindrome completo non può svilupparsi. distonia tardiva, non associato con la sindrome di cui sopra, è stata riportata anche. distonia tardiva è caratterizzata da un principio ritardato di movimenti coreici o distonici, è spesso persistente, e ha il potenziale di diventare irreversibile. Altri effetti sul SNC Insonnia, agitazione, ansia, euforia, agitazione, sonnolenza, depressione, letargia, mal di testa, confusione, vertigini, attacchi epilettici, esacerbazione dei sintomi psicotici, tra cui allucinazioni, e catatonico-come stati comportamentali che potrebbero essere sensibili a ritiro e / o trattamento farmacologico con farmaci anticolinergici. Corpo nel suo complesso Sindrome neurolettica maligna (NMS), iperpiressia e colpo di calore sono stati riportati con aloperidolo. (Vedi AVVERTENZE per ulteriori informazioni in merito NMS). Effetti ematologici I rapporti sono apparsi citando la presenza di leucopenia lieve e di solito transitoria e leucocitosi, riduzioni minime della conta ematica di globuli rossi, anemia, o una tendenza verso lymphomonocytosis. Agranulocitosi è stato raramente riportato che si sono verificati con l'uso di aloperidolo, e poi solo in associazione con altri farmaci (vedi PRECAUZIONI, leucopenia, neutropenia, e agranulocitosi). Effetti del fegato Sono stati segnalati funzionalità epatica e / o ittero. reazioni dermatologiche reazioni cutanee maculopapulare e acneiformi e casi isolati di fotosensibilità e perdita di capelli. Disturbi endocrini Allattamento, ingorgo mammario, mastodinia, irregolarità mestruali, ginecomastia, impotenza, aumento della libido, iperglicemia, ipoglicemia e iponatriemia. Effetti gastrointestinali L'anoressia, costipazione, diarrea, ipersalivazione, dispepsia, nausea e vomito. Le reazioni autonomiche secchezza delle fauci, visione offuscata, ritenzione urinaria, diaforesi e priapismo. effetti respiratori Laringospasmo, broncospasmo e una maggiore profondità del respiro. sensi speciali Cataratta, retinopatia e disturbi visivi. Eventi postmarketing Iperammoniemia è stato riportato in un bambino di 5 1/2-year-old con citrullinemia, una malattia ereditaria di ammoniaca escrezione, dopo il trattamento con aloperidolo. La rabdomiolisi è stata riportata. sovradosaggio Mentre sovradosaggio è meno probabile che si verifichi con un parenterale che con un farmaco orale, informazioni relative a aloperidolo è presentato, modificato solo per evidenziare la durata estesa di azione di aloperidolo decanoato. manifestazioni In generale, i sintomi di sovradosaggio sarebbe esagerato di noti effetti farmacologici e le reazioni avverse, il più importante dei quali sarebbero: 1) gravi reazioni extrapiramidali, 2) ipotensione, o 3) sedazione. Il paziente sembrerebbe comatoso con depressione respiratoria e ipotensione, che potrebbe essere abbastanza grave da produrre uno stato di shock. Le reazioni extrapiramidali sarebbero manifestati da debolezza muscolare o rigidità e tremore generalizzato o localizzato, come dimostrano i tipi acinetici o agitante, rispettivamente. Con sovradosaggio accidentale, l'ipertensione, piuttosto che l'ipotensione si è verificato in un bambino di due anni. Il rischio di alterazioni ECG associati a torsione di punta dovrebbe essere considerato. (Per ulteriori informazioni riguardo torsione di punta, si prega di fare riferimento a reazioni avverse.) Trattamento Poiché non vi è un antidoto specifico, il trattamento è principalmente di supporto. Una pervietà delle vie aeree deve essere stabilita mediante l'uso di una via aerea o endotracheale tubo orofaringeo o, in casi prolungati di coma, per tracheostomia. La depressione respiratoria può essere neutralizzata da respirazione artificiale e respiratori meccanici. L'ipotensione e il collasso circolatorio possono essere neutralizzate mediante l'uso di fluidi per via endovenosa, plasma o albumina concentrata, e gli agenti vasopressori quali metaraminolo, fenilefrina e noradrenalina. L'adrenalina non deve essere utilizzato. In caso di reazioni extrapiramidali gravi, antiparkinson farmaco deve essere somministrato, e deve essere continuato per diverse settimane, e poi ritirato gradualmente come sintomi extrapiramidali possono emergere. ECG e segni vitali devono essere monitorati in particolare per i segni di Q-T proroga o aritmie e il monitoraggio deve continuare fino a quando l'ECG è normale. aritmie gravi devono essere trattati con adeguate misure anti-aritmici. Aloperidolo decanoato Iniezione Dosaggio e somministrazione Aloperidolo Decanoate Injection 50 mg / mL e Aloperidolo decanoato iniezione 100 mg / ml deve essere somministrato per iniezione intramuscolare profonda. Si raccomanda un ago da 21 gauge. Il volume massimo per sito di iniezione non deve superare i 3 ml. NON SOMMINISTRARE per via endovenosa. I farmaci per uso parenterale devono essere controllati visivamente per la presenza di particelle e scolorimento prima della somministrazione, ogni qualvolta la soluzione ed il contenitore lo consentono. Aloperidolo Decanoate Injection 50 mg / mL e Aloperidolo decanoato iniezione 100 mg / ml sono destinati per l'uso in pazienti schizofrenici che richiedono prolungata terapia antipsicotica parenterale. Questi pazienti devono essere precedentemente stabilizzati con farmaci antipsicotici prima di considerare una conversione di aloperidolo decanoato. Inoltre, si raccomanda che i pazienti in considerazione per la terapia decanoato aloperidolo sono stati trattati con, e tollerare bene, aloperidolo breve durata d'azione per ridurre la possibilità di una sensibilità avversa inaspettata aloperidolo. Chiudi supervisione clinica è necessario durante il periodo iniziale di aggiustamento della dose per minimizzare il rischio di sovradosaggio o ricomparsa di sintomi psicotici prima dell'iniezione successiva. Durante la regolazione della dose o episodi di esacerbazione dei sintomi della schizofrenia, la terapia decanoato aloperidolo può essere integrato con le forme a breve azione di aloperidolo. La dose di aloperidolo decanoato iniettabile 50 mg / mL o Aloperidolo Decanoate Injection 100 mg / ml deve essere espressa in termini di contenuto aloperidolo. La dose iniziale di aloperidolo decanoato dovrebbe essere in base all'età del paziente, storia clinica, la condizione fisica, e la risposta alla precedente terapia antipsicotica. L'approccio preferito per determinare la dose minima efficace è quello di iniziare con dosi iniziali più basse e per regolare la dose verso l'alto, se necessario. limitata esperienza clinica suggerisce che dosi iniziali più basse possono essere adeguati. La terapia iniziale Conversione da aloperidolo orale aloperidolo decanoato può essere ottenuto utilizzando una dose iniziale di aloperidolo decanoato che è di 10 a 20 volte la dose giornaliera precedente equivalenti aloperidolo orale. Nei pazienti anziani, debilitati o stabile basse dosi di aloperidolo orale (ad esempio fino all'equivalente di 10 mg / die aloperidolo orale), un intervallo di 10 a 15 volte la precedente dose giornaliera in equivalenti aloperidolo orale è appropriato per iniziale conversione. In pazienti precedentemente curati con dosi più elevate di antipsicotici per i quali un approccio a basso dosaggio rischia di recidiva di scompenso psichiatrico e nei pazienti in cui l'uso di aloperidolo a lungo termine ha portato ad una tolleranza al farmaco, 20 volte la precedente dose giornaliera in equivalenti di aloperidolo orale deve essere considerato per la conversione iniziale, con la titolazione al ribasso sui riuscendo iniezioni. La dose iniziale di aloperidolo decanoato non deve superare i 100 mg a prescindere dalle precedenti requisiti dosi antipsicotici. Se dunque conversione richiede più di 100 mg di aloperidolo decanoato come dose iniziale, la dose deve essere somministrato in due iniezioni, cioè un massimo di 100 mg inizialmente seguita dal saldo in 3 a 7 giorni. Terapia di mantenimento Il dosaggio di aloperidolo decanoato manutenzione deve essere personalizzata con la titolazione verso l'alto o verso il basso sulla base della risposta terapeutica. La gamma usuale di manutenzione è di 10 a 15 volte la dose giornaliera precedente aloperidolo orale equivalenti dipende dalla risposta clinica del paziente. aloperidolo Funziona cambiando le azioni di sostanze chimiche nel cervello. Morbo di Parkinson; o malattie cardiache, angina (dolore al petto); un disturbo della tiroide; epilessia o altri disturbi convulsivi; storia personale o familiare di sindrome del QT lungo; uno squilibrio elettrolitico (come ad esempio bassi livelli di potassio o di magnesio nel sangue); o se si prende un anticoagulante (warfarin, Coumadin, Jantoven). Informi il medico se è incinta o sta pianificando una gravidanza durante l'utilizzo di questo farmaco. L'assunzione di farmaci antipsicotici nel corso degli ultimi 3 mesi di gravidanza può causare problemi nel neonato. quali sintomi di astinenza, problemi respiratori, problemi di alimentazione, pignoleria, tremori, e muscoli flosci o rigidi. Tuttavia, si possono avere sintomi di astinenza o altri problemi se si smette di prendere il farmaco durante la gravidanza. Non si dovrebbe allattare al seno durante l'utilizzo di questo farmaco. Seguire tutte le indicazioni sulla vostra etichetta di prescrizione. Il medico può modificare la dose per assicurarsi di ottenere i migliori risultati. Non assumere il farmaco in quantità maggiori o più piccoli o più a lungo di quanto raccomandato. Misura medicina liquida con la siringa dosatrice fornita, o con uno speciale cucchiaio dose di misurazione o di coppa medicina. Se non si dispone di un dispositivo di misurazione della dose, chiedete al vostro farmacista per uno. Non prendere mai più la dose prescritta. Si può richiedere diverse settimane prima che i sintomi migliorano. Continua a utilizzare il farmaco come diretto e informare il medico se i sintomi non migliorano. Conservare a temperatura ambiente lontano da umidità, calore e luce. Non permettere che la medicina liquido per congelare. Che cosa accade se manco una dose? Prendere la dose non appena se ne ricorda. Saltare la dose se è quasi ora per la dose successiva. Non prendere la medicina extra per compensare la dose dimenticata. Che cosa accade se overdose? Rivolgersi al medico di emergenza o contattare il veleno Guida a 1-800-222-1222. Fare attenzione se si guida o fare qualcosa che richiede di essere vigile. Evitare di alzarsi troppo in fretta da una posizione seduta o sdraiata, o si può sentire le vertigini. Alzati lentamente e reggersi per evitare una caduta. Evitare di diventare surriscaldato o disidratati durante l'esercizio e quando fa caldo. Ottenere assistenza medica di emergenza se si dispone di uno qualsiasi di questi segni di una reazione allergica: orticaria; respirazione difficile; gonfiore del viso, labbra, della lingua o della gola. I sintomi di questa malattia comprendono movimenti incontrollati dei muscoli delle labbra, lingua, occhi, viso, braccia o gambe. Il rischio di questo effetto collaterale è maggiore nelle donne e negli anziani. Chiamate il vostro medico se si dispone di: spasmi o movimenti incontrollati degli occhi, labbra, lingua, viso, braccia o gambe; rigidità del collo, tenuta in gola, problemi di respirazione o di deglutizione; mal di testa con dolore toracico e forti capogiri, svenimenti, battito cardiaco veloce o martellante; sequestro (convulsioni); o grave reazione del sistema nervoso - molto rigido (rigido) muscoli, febbre alta, sudorazione, confusione, battito cardiaco veloce o irregolare, tremori, sensazione di come si potrebbe svenire. Gli effetti indesiderati comuni possono includere: problemi di sonno (insonnia); sensazione di irrequietezza o ansia; o Questa non è una lista completa degli effetti indesiderati possono verificarsi e altri. Chiamate il vostro medico per un consiglio medico circa gli effetti collaterali. Puoi segnalare gli effetti collaterali a FDA al numero 1-800-FDA-1088. Solito Adulti Dose per Mania: Solito Adulti Dose per nausea / vomito: o Questo elenco non è completo. Non tutte le possibili interazioni sono elencati in questo farmaco guida. I pazienti anziani con psicosi correlata alla demenza trattati con farmaci antipsicotici sono ad aumentato rischio di morte. DESCRIZIONE DI DROGA 3.6. Ottenere assistenza medica di emergenza se si dispone di uno qualsiasi di questi segni di una reazione allergica: orticaria; respirazione difficoltosa; gonfiore del viso, labbra, della lingua o della gola. Chiamate il vostro medico se si dispone di un grave effetto collaterale, come: vertigini, svenimenti, battito cardiaco veloce o martellante; movimenti muscolari inquieto nei tuoi occhi, lingua, mandibola, o al collo; tremore (agitazione incontrollata); sequestro (convulsioni); o se avete altre allergie. Questo prodotto può contenere ingredienti inattivi, che possono causare reazioni allergiche o altri problemi. Parlate con il vostro farmacista per ulteriori dettagli. Questo farmaco non deve essere usato se si dispone di condizioni mediche.




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